(医药健闻2022年6月6日讯)生物医药高科技公司诺诚健华宣布，主要研究者栗占国教授在刚刚结束的2022年欧洲风湿病学大会（EULAR）上报告了布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂奥布替尼治疗系统性红斑狼疮（SLE）的最新数据，该研究摘要入选重磅口头报告（late-breaking oral presentation）。

重磅口头报告：

标题： 不可逆BTK抑制剂奥布替尼治疗系统性红斑狼疮：一项随机、双盲、安慰剂对照、Ib/IIa 期剂量探索研究结果

摘要代码：LB0005

此项研究旨在评估奥布替尼用于正在接受标准治疗的轻中度SLE患者的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、药效学（PD）、初步疗效和生物标志物。

该研究随机入组了60名患者，其中55名患者完成12周治疗。各治疗组的疾病特征基本均衡。奥布替尼治疗的SLE患者总体耐受性良好。

奥布替尼的血浆暴露量（AUC和C_max）随剂量的增加而呈比例增加。所有剂量均可达到近100%的BTK靶点占有率，且可持续24小时。

在所有可评估的患者中，口服奥布替尼50毫克、80毫克和100毫克治疗的患者在第12周SLE反应指数-4（SRI-4）的应答率分别为50.0%（7/14）、61.5%（8/13）和64.3%（9/14），而服用安慰剂的患者SRI-4应答率为35.7%（5/14），这表明疗效呈剂量依赖性的改善趋势。

在筛选期SLE疾病活动度指数-2000（SLEDAI-2K）≥8的部分患者亚组中，口服奥布替尼50毫克、80毫克和100毫克的患者在第12周SRI-4应答率分别为70%（7/10）、70%（7/10）和66.7%（6/9），而服用安慰剂的患者SRI-4应答率为30%（3/10）。

在接受奥布替尼治疗的患者中，还观察到尿蛋白、抗双链DNA抗体、免疫球蛋白G和总B细胞减少趋势，以及补体C4增加的生物信号。