(医药健闻2022年4月19日讯)歌礼制药有限公司宣布其口服小分子候选药物ASC11（3CLpro抑制剂）有望成为治疗新冠肺炎的有效药物。

抗新冠病毒细胞实验显示，ASC11的抗病毒活性（EC₉₀）为奈玛特韦的31倍（155/5），S-217622的120倍（600/5），PBI-0451的16倍（78/5）以及EDP-235的7倍（33/5）（表1）。重要的是，ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。

表1. ASC11与全球头部3CLpro抑制剂的抗病毒活性（EC₉₀）比较

ASC11是利用包括分子模拟对接等专有技术自主研发的、靶点为3CLpro的口服小分子候选药物，拥有全球知识产权。

分子模拟对接技术显示，与奈玛特韦相比，ASC11与3CLpro的谷氨酸166形成的氢键相互作用更强；与3CLpro的其它关键氨基酸形成新的氢键相互作用；与3CLpro的疏水性空腔P4结合更好，导致ASC11的的抗病毒活性（EC₉₀）远高于奈玛特韦。

分子模拟对接技术显示，与S-217622相比，ASC11和3CLpro的结合方式不同，导致ASC11的的抗病毒活性（EC₉₀）远高于S-217622。

在Vero E6细胞中，ASC11的安全窗（细胞毒性对比抗病毒活性）超过10,000倍。

结合其它临床前数据，包括Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学等研究，ASC11有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。

歌礼预计在2022年下半年提交ASC11临床试验申请，2022年底前完成在健康受试者中的I期临床试验。

公司第二款完全自主研发的、拥有全球知识产权的3CLpro候选药物在Vero E6细胞中显示出与ASC11一致的抗病毒活性和安全窗。