医药健闻2020年6月18日讯，信达生物制药宣布，其胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素（GLP-1/GCGR）双受体激动剂（研发代号：IBI362）的Ib/II期临床研究完成中国首例受试者给药。

该项研究（CIBI362B101）是一项在中国开展的评估IBI362在超重或肥胖的受试者中多次给药的人体耐受性和药代/药效动力学研究。CIBI362B101研究的主要目的是在超重或肥胖受试者中，评估IBI362多次皮下注射在人体的安全性、耐受性以及确定其临床使用的安全剂量范围。

IBI362是一种与哺乳动物胃泌酸调节素（oxyntomodulin, OXM）类似的长效合成肽，利用脂肪酰基侧链延长作用时间，允许每周给药一次。当外源给药时，OXM可以改善葡萄糖耐量并导致体重减轻。在人类中，这种激素被认为通过激活胰高血糖素样肽-1受体 （glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）和胰高血糖素受体 (glucagon receptor, GCGR）来发挥其生物学效应。作为OXM类似物，IBI362的作用被认为是通过GLP-1R和GCGR的结合和激活介导的。除了GLP-1R激动剂具有促进胰岛素分泌和降低血糖的作用外，目前发现IBI362还可能通过GCGR的作用而具有减轻体重的效果。通过开发同时激动多个与代谢相关的靶点来治疗代谢性疾病是目前国际上新药研发最前沿的领域。