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英矽智能将ISM3091全球开发和商业化权利授予Exelixis,预付款达8000万美元

健闻君健闻君 2023-09-13 400 次 收藏0

(医药健闻2023年9月13日讯)2023年9月12日,Exelixis和英矽智能共同宣布,双方已签署一项独家许可协议,Exelixis将从英矽智能处获得ISM3091全球开发和商业化权利,ISM3091是一款潜在同类最佳(best-in-class)小分子抑制剂,靶向BRCA突变肿瘤的合成致死靶点USP1。

根据协议条款,英矽智能将授予Exelixis开发和商业化ISM3091及其他靶向USP1化合物的全球独家许可,并在2023年第三季度获得8000万美元的预付款。此外,英矽智能还有资格获得基于后续开发、商业化和销售的里程碑付款,以及未来产品净销售额的分级版税。

USP1在DNA损伤应答通路中发挥着重要作用,它通过使特定蛋白去泛素化,调控DNA损伤修复。ISM3091 是利用英矽智能的生成式人工智能平台发现的一款小分子抑制剂,具有广泛的多参数优化能力,旨在抑制 USP1 的活性。临床前研究结果显示,ISM3091在多个肿瘤细胞系中显示出潜在疗效,并在BRCA基因突变的肿瘤细胞、同源重组修复模型中具有强效的抗增殖活性。既可作为单药使用,也可与PARP抑制剂联合使用。此外,ISM3091在临床前安全性实验中表现出良好的耐受性和较大的安全窗。2023年4月英矽智能在美国癌症研究协会年会(AACR)以壁报形式披露了部分数据。同月,FDA批准了ISM3091用于治疗实体瘤患者的新药临床试验申请。

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