(医药健闻2022年1月4日讯)歌礼制药有限公司旗下全资子公司甘莱制药有限公司，宣布其完成ASC43F美国I期临床试验。ASC43F是公司完全自主研发的双靶点固定剂量复方制剂（FDC），用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。ASC43F是由5 mg甲状腺激素β受体（THRβ）激动剂ASC41和15 mg法尼醇X受体（FXR）激动剂ASC42组成的固定剂量单片复方制剂，每日用药一次。该美国I期临床试验（临床试验编号：NCT05118516）是一项开放标签、单剂量研究，旨在评估ASC43F在健康受试者中的安全性、耐受性和药代动力学。结果显示，ASC43F具有良好的安全性和耐受性，未出现具有临床意义的不良事件。来源于ASC43F片的ASC41和ASC42的药代动力学参数与ASC41和ASC42单药治疗的药代动力学参数具有一致性。

此前在美国和中国开展的I期临床试验表明，5 mg ASC41在健康志愿者、超重和肥胖受试者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中均具有良好的安全性和耐受性，并在低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受试者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中显著降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）。此前的I期临床数据表明，ASC42安全性和耐受性良好，在人体有效剂量15 mg、一日一次、为期14天的治疗过程中，未观察到瘙痒症状，且低密度脂蛋白胆固醇维持正常水平。同时，FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19（FGF19）在给药第14天时的增幅高达1,780%，7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮（C4）在给药第14天时的降幅高达91%。