(医药健闻2021年12月28日讯)锐格医药宣布获得美国食品和药物管理局（FDA）批准开展新一代CDK2/4/6小分子抑制剂RGT-419B的临床研究。RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱。它有望改善目前已获批准的CDK4/6抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性，这些抑制剂与内分泌疗法联合使用，治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。

在细胞模型实验中，RGT-419B显示出单药活性，与abemaciclib和palbociclib相比，对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。在对目前批准的CDK4/6抑制剂耐药的ER+乳腺癌细胞中，RGT-419B显示出对癌细胞增殖的完全抑制。在这些实验中，RGT-419B与选择性雌激素受体降解剂或PI3K信号通路抑制剂联合使用时，其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。

作为单药和与其他获批疗法联合使用，RGT-419B最初将被开发用于治疗对目前获批的CDK4/6抑制剂有原发或获得性耐药的HER2-、ER+乳腺癌患者。随着CDK4/6抑制剂在临床实践中被广泛采用，以前用CDK4/6抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B的临床开发项目将解决这种对CDK4/6和其他激素受体调节疗法的耐药性，为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。