（医药健闻2021年6月7日讯）

歌礼制药有限公司宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准其候选药物ASC42开展用于治疗慢性乙型肝炎（CHB）的临床试验申请。

ASC42是一款由公司完全自主研发的新型高效选择性非甾类法尼醇X受体（FXR）激动剂。ASC42口服片剂由公司专有制剂技术开发，具有室温下稳定的特点。

体外人原代肝细胞（PHH）研究和小鼠腺相关病毒介导的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均显示，ASC42对HBV pgRNA和HBsAg具有显著的抑制作用，表明ASC42有望实现慢性乙型肝炎功能性治愈。

在抗病毒机制方面，核苷（酸）类似物（直接抗病毒药物）只能抑制HBV RNA逆转录为HBV DNA这一过程，无法抑制HBV cccDNA转录为HBV RNA，因此对HBsAg没有抑制作用。作为FXR激动剂，ASC42对HBV具有独特的作用机制：ASC42可抑制HBV cccDNA转录为HBV RNA，进而抑制HBV RNA翻译为HBsAg。同时，ASC42可能会降低HBV cccDNA的稳定性。

ASC42是歌礼第二款用于慢性乙型肝炎功能性治愈的在研新药。另一款用于慢性乙型肝炎功能性治愈的在研新药是程序性细胞死亡配体1抗体（PD-L1抗体）ASC22目前正在进行Phase IIb期研究，该款药物在Phase IIa期研究中表现出良好的安全性，并初步显示具有降低HBsAg的疗效。

歌礼创始人、董事长兼首席执行官吴劲梓博士表示：“很高兴ASC42获批在慢性乙型肝炎患者中开展临床试验，这是我们慢性乙型肝炎功能性治愈管线领域取得的关键里程碑。ASC42与ASC22或派罗欣®之间潜在的协同效应有望助力实现慢性乙型肝炎功能性治愈。”