（医药健闻2021年4月16日讯）

2021年4月15日，开拓药业有限公司宣布，正式获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意基于蛋白降解嵌合体(PROTAC)技术开发的靶向新型雄激素受体(AR)的GT20029（酊/凝胶）开展临床试验，用于雄激素性脱发和痤疮的治疗。这是全球首个外用AR-PROTAC，同时也是首款进入临床的外用PROTAC化合物。

全身和局部雄激素受体通路过度活化是雄激素性脱发和痤疮发病过程中的重要环节。GT20029通过降解雄激素受体蛋白可以有效阻断雄激素受体的信号通路和其生理功能。

GT20029在临床前研究中显示出的有效性优于其他小分子AR抑制剂，且不会引起过度药物蓄积及明显的副作用。在达到疗效的同时，GT20029还能够有效避免全身接触药物，以减少或避免口服雄激素信号通路抑制剂的副作用。与现有的口服抗雄激素疗法相比，GT20029的优势为见效快且副作用较少，并为雄激素性脱发及痤疮患者提供更多临床选择。