医药健闻2020年4月1日讯，拜耳宣布，欧盟委员会已授予口服雄激素受体抑制剂（ARi）darolutamide 在欧盟的销售许可。该化合物由拜耳公司和芬兰一家全球运营的制药公司Orion联合开发，推荐用于治疗具有高风险进展为转移性疾病的患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。拜耳负责此产品的全球商业化，在某些欧洲市场，如法国、德国、意大利、西班牙、英国、斯堪的那维亚和芬兰，由拜耳和Orion共同推广。

Darolutamide 具有独特的化学结构，能够抑制前列腺癌细胞的生长，同时限制副作用对患者日常生活带来的负担。欧盟的批准是基于关键性III期 ARAMIS 试验的结果，该试验评估了 darolutamide 联合雄激素剥夺疗法（ADT）对比安慰剂联合ADT的有效性和安全性。结果显示darolutamide联合ADT的主要有效性终点 -- 无转移生存期（MFS）有非常显著的改善，中位值为40.4个月，而安慰剂联合ADT组仅为18.4个月（p<0.0001），且安全性良好。目前，darolutamide已经在美国、澳大利亚、巴西、加拿大以及日本获得批准，其他地区和国家的申请正在进行或计划中。

“患有nmCRPC的患者通常没有症状，并且生活状态非常积极。对他们而言，重要的是有延缓癌症进展的治疗选择，同时尽量减少因治疗带来的副作用的负担，使他们能够在几乎没有干扰的情况下维持生活方式。Darolutamide提供了一个新的治疗选择，它具有良好的安全性，有助于患者继续接受治疗，并使我们能够实现这些治疗目标。”法国 Gustave Roussy 研究所医学教授 Karim Fizazi 医学博士这样评价。

前列腺癌是一种限定在前列腺部位的癌症，经ADT治疗后，即使体内睾酮的含量降低到非常低的水平也会继续发展，这就是所谓的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

“我们致力于提供有别于现有治疗选择的创新型药物，满足未被满足的医疗需求，改善治疗结果，并在前列腺癌持续发展的各个阶段维持患者的生活质量，darolutamide 在欧盟的获批体现了我们对此的践行。”拜耳处方药事业部执行委员会成员，肿瘤战略业务部门负责人 Robert LaCaze 先生表示，“我们希望将在今年的肿瘤会议上公布事先制定的OS分析结果。”

“结合我们在 darolutamide 开发方面的专业知识，我们很高兴与拜耳合作，并期待我们在欧洲的共同推广，为非转移性去势抵抗性前列腺癌及其医疗专业人员提供支持。”Orion公司商业运营高级副总裁 Satu Ahomaki 说。

在 ARAMIS 试验中，总生存期（OS）和疼痛进展时间是额外的次要有效性终点。在最终MFS分析时，研究观察到OS呈积极趋势，OS数据尚未成熟。事先制定的最终OS分析结果预计将在2020年即将召开的学术会上公布。与安慰剂联合ADT相比，darolutamide 联合ADT疼痛时间延迟，这对于MFS结果是一种额外的支持。所有其他的次要终点，至细胞毒性化疗的时间，至首次症状性骨骼事件的时间，均表明在最终的MFS分析时有利于 Darolutamide 获益。

Darolutamide 联合ADT治疗显示了良好的安全性，最常见的不良反应（超过安慰剂加ADT组>=2%）是疲劳/乏力（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs.1%）。在研究的两个组中，9%的患者因不良事件而停药。