(医药健闻2022年6月30日讯)亚盛医药宣布，公司在研原创新药胚胎外胚层发育蛋白（EED）抑制剂APG-5918获美国食品药品监督管理局(FDA)临床试验许可，将展开APG-5918的首次人体临床试验，探索治疗晚期实体瘤或血液恶性肿瘤的安全性、药代动力学和疗效。APG-5918是首个进入临床阶段的中国原研EED抑制剂。这是一项全球多中心、开放性的I期临床试验，旨在评估APG-5918的安全性和耐受性，确定剂量限制性毒性(DLT)，确定晚期实体瘤患者或血液系统恶性肿瘤患者口服APG-5918的最大耐受剂量(MTD)和II期推荐剂量(RP2D)。

EZH2在多种人类癌症中呈现高表达并且促进癌症发生和恶变，靶向抑制EZH2的甲基转移酶活性已被证明是一种成功的癌症治疗策略。尽管如此，EZH2的二次突变可产生获得性耐药，且其同源性EZH1也具有甲基转移酶活性，均会导致EZH2抑制剂活性受限。而EED可激活EZH2的甲基转移酶活性，因此变构靶向EED也是一种有效方法。EED抑制剂在多种实体肿瘤和血液肿瘤中有着极大的治疗潜力。

APG-5918是亚盛医药在研的口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂，具有高度结合亲和力。作为一种变构抑制剂，APG-5918能选择性结合EED蛋白，通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境，有望克服肿瘤耐药，实现完全和持久的肿瘤消退。