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【ASCO 2022】治疗晚期非小细胞肺癌临床潜力明显,亚盛医药首次公布FAK/ALK/ROS1抑制剂APG-2449临床数据

健闻君健闻君 2022-06-08 280 次 收藏0

(医药健闻2022年6月8日讯) 亚盛医药宣布,公司已在第58届美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,以壁报形式公布了在研原创新药、新型FAK抑制剂和第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)APG-2449治疗对二代TKI耐药的ALK/ROS1+ 非小细胞肺癌(NSCLC)和恶性间皮瘤患者的首次人体I期试验数据。APG-2449为首个进入临床阶段的本土原研的第三代ALK抑制剂。

今年是亚盛医药连续第五年亮相ASCO年会,此次公司共有五个原研品种的七项临床研究入选。其中,APG-2449的临床数据为首次公布,展现了公司在实体瘤治疗领域的管线实力。该临床数据显示,APG-2449在二代TKI耐药患者和初治患者中均观察到初步疗效,在14例二代TKI治疗耐药的ALK阳性NSCLC患者中观察到4例部分缓解(PR);在10例初治ALK/ROS1阳性患者中客观缓解率(ORR)达到80%,疾病控制率(DCR)为100%。

APG-2449为亚盛医药自主研发的全新的、具有口服活性的小分子FAK/ALK/ROS1三联TKI,为首个进入临床阶段的本土原研的第三代ALK抑制剂。

APG-2449在此次ASCO年会上展示的核心要点如下:

First-in-human phase I results of APG-2449, a novel FAK and third-generation ALK/ ROS1 tyrosine kinase inhibitor (TKI), in patients (pts) with second-generation TKI-resistant ALK/ROS1 non-small-cell lung cancer (NSCLC) or mesothelioma. 
新型FAK抑制剂和第三代ALK/ ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKIAPG-2449治疗对二代TKI耐药的ALK/ROS1+ 非小细胞肺癌(NSCLC)和恶性间皮瘤患者的首次人体I期试验数据

摘要编号:#9071

  • 这项剂量递增和剂量扩展研究旨在评估APG-2449在经二代TKI治疗后耐药或初治的ALK/ROS1阳性NSCLC或间皮瘤患者中的作用。研究目的是评估安全性/耐受性、II期推荐剂量(RP2D)、药代动力学(PK)、药效动力学(PD)和疗效。

  • 截至2021年12月30日,共有84例中国NSCLC或间皮瘤患者入组接受了150-1500mg APG-2449的治疗。APG-2449每日口服一次。按照"3+3"剂量递增设计,28天为一个周期。

  • 在RP2D剂量扩展队列中,14例二代TKI治疗耐药的ALK阳性NSCLC患者中观察到4例PR。其中8例合并脑转移的患者中,观察到1例脑部病灶CR和 3 例PR。在 10例初治ALK/ROS1阳性患者中,ORR为80%(ALK+,6/8;ROS1+,2/2),DCR为100%。

  • 同时,APG-2449也显示了很好的安全性。初步生物标志物分析显示,在多次给药后,外周血单核细胞中 FAK 磷酸化水平降低,而血清中IFN-γ 水平升高。

  • 结论:APG-2449 具有良好的安全性和 PK 特征。在二代TKI耐药患者和初治患者中均观察到初步疗效。生物标志物数据表明APG-2449抑制了FAK靶点,并具有潜在免疫调节作用。

附:亚盛医药在本届ASCO年会展示的包括APG-2449在内5个品种的多项最新临床试验进展包括:

产品

摘要

编号

形式

奥雷巴替尼(HQP1351

Promising antitumor activity of olverembatinib (HQP1351) in patients (pts) with tyrosine kinase inhibitor- (TKI-) resistant succinate dehydrogenase- (SDH-) deficient gastrointestinal stromal tumor (GIST).

奥雷巴替尼(HQP1351)在酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药的琥珀酸脱氢酶缺陷型胃肠间质瘤(SDH-deficient GIST)患者中显示良好的抗肿瘤活性

#11513

壁报讨论

APG-2575

(Lisaftoclax)

A phase Ib/II study of lisaftoclax (APG-2575), a novel BCL-2 inhibitor (BCL-2i), in patients (pts) with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia or small lymphocytic lymphoma (R/R CLL/SLL).

新型BCL-2抑制剂(BCL-2iAPG-2575治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(R/R CLL/SLL)患者的Ib/II期临床研究

#7543

壁报展示

Phase Ib/II study of BCL-2 inhibitor lisaftoclax (APG-2575) safety and tolerability when administered alone or combined with a cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor in patients with estrogen receptor-positive (ER⁺) breast cancer or advanced solid tumors.

一项旨在评估BCL-2抑制剂APG-2575单药或联合周期蛋白依赖性激酶4/6CDK4/6)抑制剂治疗雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌和晚期实体瘤患者的安全性和耐受性的Ib/II期临床研究

#TPS1122

壁报展示

APG-115

(Alrizomadlin)

Newly updated activity results of alrizomadlin (APG-115), a novel MDM2/p53 inhibitor, plus pembrolizumab: Phase 2 study in adults and children with various solid tumors.

新型MDM2-p53抑制剂APG-115联合帕博利珠单抗治疗成人及儿童实体瘤患者的最新II期临床数据

#9517

壁报讨论

APG-2449

First-in-human phase I results of APG-2449, a novel FAK and third-generation ALK/ ROS1 tyrosine kinase inhibitor (TKI), in patients (pts) with second-generation TKI-resistant ALK/ROS1 non-small-cell lung cancer (NSCLC) or mesothelioma.

新型FAK抑制剂和第三代ALK/ ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKIAPG-2449治疗对二代TKI耐药的ALK/ROS1+ 非小细胞肺癌(NSCLC)和恶性间皮瘤患者的首次人体I期试验数据

#9071

壁报展示

APG-1252

(Pelcitoclax)

Updated study results of pelcitoclax (APG-1252) in combination with osimertinib in patients (pts) with EGFR-mutant non-small-cell lung cancer (NSCLC).

APG-1252联合奥希替尼治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的最新临床数据

#9116

壁报展示

First-in-human study of pelcitoclax (APG-1252) in combination with paclitaxel in patients (pts) with relapsed/refractory small-cell lung cancer (R/R SCLC).

APG-1252联合紫杉醇治疗复发/难治性小细胞肺癌(R/R SCLC)患者的首次人体试验

e20612

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