(医药健闻2022年9月5日讯)2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会公布了DZD1516在HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展的国际多中心I期临床研究的安全性和药代动力学数据。DZD1516是一种口服、高效、可逆且可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI），研究旨在评估DZD1516的安全性并确定最大耐受剂量 (MTD)。

研究提示：

DZD1516具有良好的安全性、耐受性、药代动力学特性，以及优异的血脑屏障穿透能力，并显示初步抗肿瘤活性。

• 确定250mg 每日两次（BID）为MTD，250mg BID及以下剂量未报告剂量限制性毒性（DLT）以及与野生型EGFR被抑制相关的不良事件
• 在患者中，DZD1516的 K_puu,CSF（脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值）为2.1，验证了DZD1516具有良好的血脑屏障穿透能力
• 18例患者完成了至少一次给药后肿瘤评估，在既往接受过中位7线抗肿瘤治疗的患者中（86%接受过HER2 TKI治疗），DZD1516单药在颅内、颅外及整体的最佳抗肿瘤疗效均为疾病稳定

*截至2022年2月20日

晚期HER2阳性乳腺癌患者发生脑转移的比例高达60%，且预后极差。现有大部分化疗或HER2靶向药物不能有效通过血脑屏障。迪哲基于特有的肿瘤中枢神经系统转移研究平台设计并开发DZD1516这一具有完全穿透血脑屏障能力的高选择性HER2抑制剂。