(医药健闻2022年2月17日讯)由端到端人工智能驱动的药物研发公司英矽智能（Insilico Medicine）今天宣布，已利用其自主研发的人工智能平台，提名了靶向QPCTL的临床前候选化合物用于创新的肿瘤免疫治疗。值得一提的是，这是英矽智能与复星医药战略合作中达到的第一个重要里程碑。英矽智能和复星医药目前正在共同开展用于新药临床试验申请的研究，以尽快将该项目推进到临床试验阶段。

Insilico Medicine achieves the first major milestone in collaboration with Fosun

ISM004-1057D 是英矽智能为合作项目开发的首个临床前候选化合物，是一种靶向QPCTL靶点的潜在全球首创小分子抑制剂。QPCTL对CD47上焦谷氨酸的形成起着关键作用，这一修饰是CD47与配体SIRPα相互作用所必需的。CD47是一种广泛表达于多种癌细胞表面的糖蛋白，通过与免疫细胞表面SIRPα相互作用，释放“别吃我”信号来保护肿瘤细胞免受天然免疫系统监视。QPCTL 小分子抑制剂可模拟 CD47 抗体的治疗效果，通过阻断该信号，来达到抗肿瘤效果。

在体内临床前研究中，ISM004-1057D在血液肿瘤和实体肿瘤中都显示出抗肿瘤的功效，并表现出良好的药代动力学特征和安全性，具有进一步临床开发价值。此外，作为靶向QPCTL的小分子抑制剂，ISM004-1057D不仅具有较高的肿瘤渗透性，还能降低血液学毒副作用避免抗原沉没，而这正是目前大多数CD47抗体药物常见的副作用。