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英矽智能宣布在12个月内发现两款靶向PHD2的临床前候选化合物

健闻君健闻君 2022-01-06 445 次 收藏0

(医药健闻2022年1月6日讯)专注于将端到端人工智能应用于药物研发的全球临床阶段生物技术公司英矽智能(Insilico Medicine)宣布,公司已提名两款临床前候选化合物ISM012-077和ISM012-042,分别用于治疗肾性贫血和炎症性肠炎。

PHD2-PCC
PHD2-PCC

ISM012-077和ISM012-042是两款靶向脯氨酰羟化酶-2(PHD2)的小分子抑制剂,具有新颖的分子骨架及由共晶结构证实的独特结合模式。ISM012-077是一款潜在同类最佳的PHD2抑制剂,通过促红细胞生成素诱导和改善铁的利用来促进红细胞生成以此治疗肾性贫血,在体外和体内临床前研究中均表现出卓越的安全性。ISM012-042是一款潜在同类首创高肠道暴露量的PHD2抑制剂,通过促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。在生成化学人工智能平台Chemistry42的赋能下,英矽智能在项目启动后的12个月内合成和测试了约115个化合物,并发现了这两款临床前候选药物。英矽智能已经启动了用于新药临床试验申请的研究,以尽快开始这两款候选药物的临床试验。

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